دیروکسیمل فومارات diroximel fumarate

نام های تجاری:

دیروکسیمل فومارات چیست

مولتیپل اسکلروزیس (ام اس) یک بیماری عصبی مزمن و ناتوان کننده است که می تواند منجر به علائم عمیق شناختی و جسمی شود و کیفیت زندگی را به شدت تحت تأثیر قرار دهد.
دیروکسیمل فومارات داروی جدیدی از خانواده فومارات ها است که برای درمان اشکال مختلف عودکننده MS استفاده می شود. این دارو به دلیل ساختار شیمیایی منحصر به فرد و احتمال ایجاد عوارض گوارشی کمتر نسبت به دی متیل فومارات, ارجح است.
دیروکسیمل فومارات برای درمان اشکال عودکننده مولتیپل اسکلروزیس یا ام اس در بزرگسالان از جمله سندرم جدا شده بالینی ، نوع عود کننده-فروکش کننده بیماری و نوع پیشرونده ثانویه فعال استفاده می شود.

مکانیسم اثر


مکانیسم عملکردی که دیروکسیمل فومارات اثر درمانی خود را در بیماری مولتیپل اسکلروزیس ایجاد می کند ناشناخته است.
نشان داده شده است که MMF ، متابولیت فعال diroximel fumarate ،عامل هسته ای مسیر Nrf2 را محیط آزمایشگاه و بدن انسان فعال می کند.
مسیر Nrf2 در پاسخ سلولی به استرس اکسیداتیو نقش دارد. MMF به عنوان یک آگونیست گیرنده اسید نیکوتینیک در شرایط آزمایشگاهی شناسایی شده است.

فارماکوکینتیک


زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی: 2.5-3 ساعت
اوج غلظت پلاسما: 2.11 میلی گرم در لیتر
حجم توزیع: لیتر 72-83
اتصال پروتئینی: 27-45٪
متابولیسم:
قبل از رسیدن به گردش خون سیستمیک ، توسط استرازها ، که در دستگاه گوارش ، خون و بافت ها وجود دارند ، به متابولیت فعال اصلی ، MMF متابولیزه می شوند.
متابولیسم MMF از طریق چرخه تری کاربوکسیلیک اسید (TCA) رخ می دهد ، بدون درگیری سیستم CYP450.
اسید فوماریک و سیتریک و گلوکز متابولیت های اصلی MMF در پلاسما هستند.
حذف
نیمه عمر: 1 ساعت
دفع:
MMFعمدتا به صورت دی اکسید کربن دفع می شود. دفع از طریق ادرار ناچیز است.

موارد مصرف دیروکسیمل فومارات


Diroximel fumarate برای درمان اشکال عودکننده مولتیپل اسکلروزیس (MS) در بزرگسالان نشان داده شده است.
از جمله: فرم پیشرونده ثانویه فعال بیماری و سندرمجدا شده از نظر بالینی و همچنین فرم عود کننده-فروکش کننده بیماری.

مقدار مصرف دیروکسیمل فومارات


دوز معمول بزرگسالان برای مولتیپل اسکلروزیس:
دوز اولیه: 231 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز به مدت 7 روز ، سپس به 462 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز افزایش یابد
دوز نگهدارنده: 462 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز. کاهش دوز به 231 میلی گرم 2 بار در روز ممکن است برای افرادی که دوز نگهدارنده را تحمل نمی کنند در نظر گرفته شود.

موارد منع مصرف


این دارو در صورت حساسیت بیش از حد به دیروکسیمل فومارات ، دی متیل فومارات یا به هر یک از اجزای جانبی فراورده منع مصرف دارد.

عوارض جانبی دیروکسیمل فومارات


در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک ، از کمک فوری پزشکی استفاده کنید: کهیر ؛ تنفس دشوار تورم صورت ، لب ها ، زبان یا گلو
Diroximel fumarate ممکن است باعث عفونت جدی مغز شود که می تواند منجر به ناتوانی یا مرگ شود. اگر در گفتار ، فکر ، بینایی یا حرکت عضلات مشکلی دارید ، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید. این علائم ممکن است به تدریج شروع شده و به سرعت بدتر شوند.
اگر نشانه هایی از مشکلات کبدی دارید ، مانند:
از دست دادن اشتها؛
خستگی
ادرار تیره
زردی (زردی پوست یا چشم).

عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:
سو هاضمه ، حالت تهوع ، استفراغ ، درد معده ؛
اسهال , گرگرفتگی (گرمای ناگهانی ، قرمزی یا احساس گزگز)

هشدارها


اگر واکنش آلرژیک شدیدی به دیروکسیمل فومارات داشته اید یا از دی متیل فومارات نیز استفاده می کنید ، نباید از دیروکسیمل فومارات استفاده کنید.
در شرایط زیر از این دارو استفاده نکنید:
واکنش آلرژیک شدید به دیروکسیمل فومارات یا دی متیل فومارات.
استفاده همزمان از دی متیل فومارات.
بیماری کبدی؛
بیماری کلیوی؛
عفونت
تعداد پایین گلبول های سفید خون(WBC)
بارداری یا شیردهی
افراد زیر 18 سال

نکات قابل توصیه


ممکن است آنافیلاکسی و آنژیوادم با مصرف این دارو ایجاد شود. در صورت بروز این موارد درمان را قطع کنید.
موارد قابل توجه آسیب کبدی با مصرف این دارو گزارش شده است. در صورت مشکوک شدن به آسیب کبدی از نظر بالینی ناشی از دیروکسیمل فومارات ، درمان را قطع کنید.
این دارو ممکن است باعث گرگرفتگی شود (با علایمی مانند گرما ، قرمزی ، خارش ، احساس سوزش). تجویز دوز همراه با غذا ممکن است میزان بروز گرگرفتگی را کاهش دهد.

مصرف در بارداری


اطلاعات کافی در مورد خطر مرتبط با استفاده از دیروکسیمل فومارات در زنان باردار وجود ندارد.

مصرف در شیردهی


هیچ اطلاعاتی در مورد ترشح این دارو در شیر مادر وجود ندارد.

منبع

rpsi



با قوانین سین سا موافقم.
ثبت